2022年06月14日 17:04武漢艾美捷科技有限公司點擊量：333
艾美捷 去泛素化酶抑制劑背景：
人類基因組編碼將近100個DUB，分為五個不同的家族。其中四個家族由半胱丨氨酸蛋白酶和活性位點的活性巰基組成：泛素C端水解酶（UCHs）家族，泛素特異性蛋白酶（USPs）家族，卵巢腫瘤（OUT）結構域家族和Machado-Joseph域（MJD）家族。 DUB的第五個家族由許多鋅依賴性金屬蛋白酶組成，因此被稱為JAB1/MPN/Mov34金屬酶（JAMM）結構域家族。除了泛素之外，還有額外的小蛋白加合物在翻譯后影響靶蛋白的細胞命運或功能。這些泛素樣蛋白質（Ubls）包括小泛素樣修飾物（SUMO），神經元前體細胞表達的發育調節基因8（NEDD8）和干擾素刺激基因15（ISG15），和泛素樣蛋白可逆地結合至靶蛋白。泛素在指導細胞內蛋白質的區室化，信號轉導和調節細胞免疫應答方面至關重要。與DUB類似，泛素樣異肽酶能催化從靶蛋白中去除泛素，如SENPs、DEN1、USP18及UBP43，可以分別去除SUMO，Nedd8和ISG15綴合物。泛素/泛素樣異肽酶涉及很多疾病，包括癌癥，神經疾病和感染性疾病。 諸如USP7，USP20，USP33和USP2a等DUB被認為是有潛力的癌癥治療靶點。
艾美捷 去泛素化酶抑制劑 LDN-57444是一種可透過細胞的泛素C-末端水解酶（UCH-L1）抑制劑（Ki =0.4uM），其選擇性比UCH-L3高約28倍。 降低蛋白酶體活性并增加泛素化蛋白的水平。 誘導細胞凋亡并引起體內突觸蛋白分布和脊柱形態的顯著改變。 LDN-57444是在不同病理條件下研究UCH-L1的有用工具，例如癌癥和神經變性。
艾美捷去泛素化酶抑制劑基本參數：
純度 > 98% (薄層色譜); 核磁共振（符合）
數量 10 毫克，50 毫克
分子量 397.6 大
物理狀態 黃色粉末
溶解度 二甲基亞砜 (20 毫克/毫升)
CAS號 668467-91-2
貯存 4°C，（-20°C 長期）。將溶液在 -20°C 下儲存長達一周。避光。可以在室溫下運輸。
艾美捷去泛素化酶抑制劑相關研究：
SI9644：斯普丁 1
SI9699：P22077 抑制劑
SI9710：MG-132，蛋白酶體抑制劑
SI9649：1,10 菲咯啉
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